La revista Science acaba de declarar como el avance más importante de 2024 al fármaco lenacapavir. Se trata de uno de los más de 30 medicamentos antirretrovirales disponibles actualmente para combatir la infección por el virüs de inmunodeficiencia humana (VÏH), pero tiene una cualidad que le distingue entre los demás: su impresionante capacidad de prevenir la enfermedad.
Estudios recientes han mostrado que una inyección de lenacapavir es capaz de reducir las infecciones por VÏH a cero en mujeres durante seis meses. El porcentaje de eficacia es prácticamente igual (99,9 %) en personas de género diverso que tienen relaciones sexualës con hombres. Estos resultados mejoran significativamente la de otros tratamientos profilácticos previos a exposición (PrEP) empleados en la actualidad y abre un nuevo camino hacia la esperanza.
Objetivo: la cápside
Aprobado en 2022, lenacapavir se considera un fármaco de “primera clase”, lo que quiere decir que actúa mediante un mecanismo distinto al del resto de medicamentos aprobados. Más concretamente, actúa como un inhibidor de la cápside viräl.
El VÏH tiene una envoltura externa que protege su interior, donde se encuentran los elementos esenciales para que el virüs pueda infectar y replicarse dentro de las células humanas. Entre ellos está la cápside, una estructura con forma de cono formada fundamentalmente por proteínas, como la p24. La cápside no solo protege el material genético del virüs (su ARN), sino que también envuelve las enzimas virales necesarias para replicarse, como la transcriptasa inversa, integrasa y proteasa.
Además, la cápside desempeña un papel crucial en el transporte del contenido viräl hacia el núcleo de la célula infectada, un paso decisivo para que el ARN del patógeno pueda integrarse en el ADN celular y el virüs comience a multiplicarse. En resumen, no solo protege el “corazón” del VÏH, sino que también coordina varias etapas clave del ciclo de infección virâl.
¿Cómo funciona lenacapavir?
Lenacapavir se une a la cápside, provocando su desestabilización e interfiriendo en dos etapas clave del ciclo replicativo del virüs: el transporte del material genético viral (ARN) al interior de la célula huésped y el ensamblaje y maduración de nuevos virüs antes de que salgan de la célula infectada.
Al bloquear el transporte del ARN viräl, el fármaco impide que el VÏH se replique en las células huésped. Incluso si el virüs logra evadir esta acción, lenacapavir sigue actuando de forma que impide la formación de viriones maduros, lo que supone el bloqueo de la propagación viräl a otras células.
Debido a que actúa en dos etapas diferentes del ciclo viräl, es un fármaco muy eficaz, incluso contra cepas del VÏH resistentes a otros tratamientos.
Una ventaja adicional frente a otros antirretrovirales es su forma de administración. Así, mientras que la mayor parte de los medicamentos aprobados frente al VÏH requieren de una dosis diaria para ser efectivos, lenacapavir tan solo necesita una inyección subcutánea cada 6 meses. Esta propiedad lo convierte en el fármaco antirretroviral de acción prolongada más eficaz que existe.
Con información de: NotiTarde









